高用量アモキシシリン／クラブラン酸製剤の有用性 小児中耳炎を対象とした多施設共同臨床試験

摘要

小児中耳炎患者を対象に高用量アモキシシリン（AMPC）/クラブラン酸（CVA）（14：1）製剤の右効性，安全性，薬物動態を非対照，非盲検，多施設共同試験で検討した。 主要評価項目である臨床効果は，著効65％，有効29％であり有効以上の患者は94％に達した。 また，中耳炎の主要起炎菌であるSteptococcus pneumoniae〔penicillin－resistant S．pneumoniae（PRSP）を含む〕，Haemophilus influenzaeもしくはMoraxella（Branhamella）catarrhalisが検出された症例の菌消失率は何れも100％であり，優れた細菌学的効果も認められた。 副作用は38％に認められたが，そのほとhどは消化器症状であり，その重症度は下痢の2例を除き何れも軽度もしくは中等度であった。 AMPCおよびCVAの平均血漿中濃度は投与1．5時間後それぞれ16．8(mu)g/mL，2．1(mu)g/mL，投与4時間後6．9(mu)g/mL，0．5(mu)g/mLであった。 海外で実施された薬物動態試験において本剤は血漿中AMPC濃度が4(mu)g/mLを超える時間が5時間を超え，ペニシリンのMICが4(mu)g/mLのPRSPに対するTime above MICは，1日2回投与で40％以上となった。 また，中耳分泌液中のAMPC濃度は1．03～18．45(mu)g/mLであり，CVAも中耳への良好な移行性が認められた。 以上の結果より，本剤はMICが4(mu)g/mLのPRSPに臨床効果が期待できるほか，H.influenzae，M.(B.)catarrhalisなどのβ－ラクタマーゼ産生菌にも対応できると考えられた。