Synthesis and Anti-HCV Activity of a Novel 2′,3′-Dideoxy-2′-α-fluoro-2′-β-C-methyl Guanosine Phosphoramidate Prodrug

Wenquan Yu; Ertong Li; Zhigang Lv; Ke Liu; Xiaohe Guo; Yuan Liu; Junbiao Chang

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【24h】

Synthesis and Anti-HCV Activity of a Novel 2′,3′-Dideoxy-2′-α-fluoro-2′-β-C-methyl Guanosine Phosphoramidate Prodrug

机译：新型2'，3'-二赤氧基-2'-α-Fluoro-2'-β- Cl C - 甲基鸟苷磷酰胺前药的合成和抗HCV活性

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A novel 2′,3′-dideoxy-2′-α-fluoro-2′-β-C-methyl-6-methoxy guanosine (8) and its phosphoramidate prodrug (1) have been designed and synthesized. Their biological activity was evaluated in both cytotoxicity and cell-based HCV replicon assays. Neither compounds exhibited cytotoxicity up to the highest concentration tested (100 μM) in the Huh-7 cell line. The prodrug (1) displayed nanomolar level antiviral activity (EC₅₀ = 0.39–1.1 μM) against the HCV genotype (GT) 1a, 1b, 2a, and 1b S282T replicons.]]> 展开▼

机译：<！[cdata [ src ='http://pubs.acs.org/appl/literatum/publisher/achs/journals/content/amclct/2017/amclct.2017.8.issue-6/acsmedchemlett.7b00174/20170606/11 图像/介质/ ml-2017-00174k_0004.gif“>一种新颖的2'，3'-二氧化-2'-α-氟-2'-β- C - 甲基-6-甲氧基鸟苷（ 8 ）及其氨基氯酰胺前药（ 1 / b>）已经设计和合成。它们在细胞毒性和基于细胞的HCV复制子测定中评估了它们的生物活性。两种化合物都没有表现出在HUH-7细胞系中测试的最高浓度（100μm）的细胞毒性。针对HCV基因型（GT）1A，1B，2A和1B S282T复制子显示出纳米摩尔水平抗病毒活性（EC _{50 =0.39-1.1μm）的前药水平抗病毒活性。]]>} 展开▼

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来源
《ACS medicinal chemistry letters》 |2017年第6期|共3页

作者
Wenquan Yu; Ertong Li; Zhigang Lv; Ke Liu; Xiaohe Guo; Yuan Liu; Junbiao Chang;
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作者单位

College of Chemistry and Molecular Engineering Zhengzhou University Zhengzhou Henan 450001 P. R. China;

College of Chemistry and Molecular Engineering Zhengzhou University Zhengzhou Henan 450001 P. R. China;

College of Chemistry and Molecular Engineering Zhengzhou University Zhengzhou Henan 450001 P. R. China;

College of Chemistry and Molecular Engineering Zhengzhou University Zhengzhou Henan 450001 P. R. China;

High &

New Technology Research Center of Henan Academy of Sciences Zhengzhou Henan 450002 P. R. China;

College of Chemistry and Molecular Engineering Zhengzhou University Zhengzhou Henan 450001 P. R. China;

College of Chemistry and Molecular Engineering Zhengzhou University Zhengzhou Henan 450001 P. R. China;

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原文格式 PDF

正文语种 eng

中图分类药学;化学;

关键词
2′; 3′-Dideoxy guanosine; 2′-α-fluoro-2′-β-C-methyl; anti-HCV activity; NS5B RdRp inhibitor; phosphoramidate prodrug;

机译：2';3'-二角藻;2'-α-氟-2'-β-c-甲基;抗HCV活性;NS5B RDRP抑制剂;磷酸盐前药;

入库时间 2022-08-20 00:55:27

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