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机译:化学酶制剂对映体富集的( R i> r) - ( - ) - 少酸衍生物:在合成活性剂的合成中的应用 Pemoline.
通过从脂肪酶催化的扁桃酸甲酯的几个外消旋衍生物的对映选择性分辨率的荧光假单胞菌< / i>的(天野AK)或洋葱伯克霍尔德氏菌 i>的(天野PS-C II和天野PS-IM)已经实现。甲克级脂肪酶介导的动力学拆分方法已经被开发,其允许相应的甲基的简便合成( - [R i>的) - ( - ) - 具有优异的对映体过量(至多&GT扁桃酸盐; 99% EE i>的)和对映体选择性反应(电子 i>的值高达&GT; 200)。所述多巴胺能药物匹莫林,注意缺陷多动障碍(ADHD)和发作性睡病的治疗中使用的,用98合成?%的 EE i>的在通过缩合制备的甲基(一个简单的路径的 [R < / i>的) - ( - ) - 扁桃酸盐与盐酸胍在碱性条件下。所需的( - [R i>的) - (+) - 匹莫林光学纯形式;从乙醇中两次重结晶后得到(大于99%的 EE i>的?)。然而,通过手性HPLC证实,光学活性的匹莫林经历的甲醇溶液外消旋化。 p> abstract>
Faculty of ChemistryWarsaw University of TechnologyKoszykowa St. 3 00‐664 Warsaw Poland;
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HPLC; Enzyme catalysis; Kinetic resolution; Enantioselectivity;
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