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An improved synthesis of V-PROLI/NO, a cytochrome P450-activated nitric oxide prodrug

机译:V-PROLI / NO(一种细胞色素P450活化的一氧化氮前药)的改进合成

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摘要

An improved synthesis of V-PROLI/NO, a cytochrome P450-activated nitric oxide (NO) prodrug, in an overall yield of 26% in four steps from prolinol is reported; the previously published yield of this transformation was 1%. Using this revised strategy, the sarcosine analogue (14) of V-PROLI/NO was prepared. Finally, the methyl ester of V-PROLI/NO (15) was found to be an esterase-activated prodrug form of V-PROLI/NO.
机译:据报导,V-PROLI / NO是一种细胞色素P450活化的一氧化氮(NO)前药的合成得到了改进,从四氢萘酚中分四步得到的总收率为26%。先前公布的此转化的收益为1%。使用该修订策略,制备了V-PROLI / NO的肌氨酸类似物(14)。最后,发现V-PROLI / NO的甲基酯(15)是V-PROLI / NO的酯酶活化的前药形式。

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