タンパク質リン酸化酵素阻害剤研究の新しい潮流

摘要

タンパク質リン酸化酵素は多様な生体機能を調節する最重要なタンパク質修飾酵素で，これらを標的とした阻害剤の開発が急速に進展しつつある．タンパク質リン酸化酵素はいずれもATPを基質とすることから，ATP結合部位が低分子化合物の標的となりうるが，その立体構造の多様性を利用して様々な特異的阻害剤が合成されている．1980年代はこの分野で我が国が先進的地位を占めていたが，今や世界中の大小様々な製薬企業やバイオベンチャーが激烈な開発競争を演じつつある．