ATP感受性K+チャネルを標的とした虚血·冠攣縮治療-心血管K-ATPチャネル

摘要

ATP感受性K+(K-ATP)チャネルは,膜2回貫通型の内向き整流K~+チャネルメンバーであるKir6.1あるいはKir6.2の四量体からなるポア部分と.その調節蛋白であるスルホ二ルウレア受容体が合わさり機能する.Kir6.1あるいはKir6.2のノックアウトマウスの機能解析から,心筋細胞および血管平滑筋細胞の細胞膜に存在するK-ATPチャネルのホア成分とその病態生理学的役割か明らかとなつた.心筋細胞膜のK-ATPチヤネルはKir6.2とSUR2Aから構成され.その活性化は虚血心筋保護に重要な役割を果たす.ミトコンドリア内膜にもK-ATPチヤネルの存在が示唆されているが.その分子的実体はいまだ不明である.血管平滑筋細胞膜のK-ATFチャネルはKir6.1とSUR2B で構成され,の機能失調は冠動脈攣縮にまるPrinzmetaL型狭心症を引き起こすことか示唆された.これらのK-ATPチャネルを活性化する薬物は虚血·冠攣縮治療薬となりうる.