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昆虫リアノジン受容体をターゲットとする新たな殺虫剤の開発

机译:研发针对昆虫lianodine受体的新型杀虫剂

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摘要

農薬の作用分子はその選択性や安全性を決定する要因の一つであり,作用分子を明らかにすることで,抵抗性回避や化学構造の最適化につながる,有用な知見を得ることが期待される。しかし,通常の農薬は,系統的な化学合成と個体レベルでのスクリーニングから創出されるため,開発初期段階において,その作用機構を詳細に把握することは困難なケースが多い。フルベンジアミド(図-1)は従来の探索手法により見いだされた新規殺虫剤であるが,開発初期段階から作用機構の解明に向けた研究が進められ,その結果,農薬としては初めてリアノジン感受性カルシウム放出チャネル(リアノジン受容体,RyR)が標的分子として同定された(EBBINGHAUS-KINTSCHER et al.,2006;MASAK(et al.,2006)。リアノジン受容体が殺虫剤の標的分子となる可能性は既に複数の研究者により指摘されてきたが,リアノジンを含有する豆科植物根抽出物が農薬として利用された例(Ryania,1997年EPA登録失効)を除けば,今日までその具体例はなかった。以下にフルベンジアミドの作用機構を例として細胞内Ca~(2+)動態のかく乱による殺虫作用について概説する。
机译:农药的作用分子是决定其选择性和安全性的因素之一,预计通过阐明作用分子,有用的发现将导致避免耐药性和优化化学结构。将会完成。但是,由于普通农药是通过系统化学合成和个体筛选而产生的,因此在开发初期通常很难详细了解其作用机理。 Fluvendiamide(图1)是通过常规搜索方法发现的新型农药,但从开发的早期阶段就开始进行旨在阐明其作用机理的研究,因此,它是第一种释放对lyanodin敏感的钙的农药。通道(Ryanozin受体,RyR)已被鉴定为靶分子(EBBINGHAUS-KINTSCHER等,2006; MASAK(等,2006),已经有多种可能性将联苯胺受体作为农药的靶分子。尽管日本的研究人员已经指出了这一点,但是到目前为止,还没有具体的例子,只是使用了含有利亚诺定的豆类植物根提取物作为农药的情况除外(Ryania,1997年EPA注册已过期)。以氟苯甲酰胺的作用机理为例,概述破坏细胞内Ca〜(2+)动力学的杀虫作用。

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