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A selective intramolecular 5-exo-dig or 6-endo-dig cyclization en route to 2-furanone or 2-pyrone containing tricyclic scaffolds

机译:选择性分子内5-exo-dig或6-endo-dig环化过程中,生成含有2-呋喃酮或2-吡喃酮的三环支架

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摘要

Ringfused bicyclic 2-pyridones exhibit interesting biological properties against pili assembly in uropathogenic Escherichia coli (Pinkner, J. S. et al. Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A.2006, 103, 17897 - 17902; ?berg, V. et al. Org. Biomol. Chem.2007, 5, 1827 - 1834) as well as curli formation (Cegelski, L. et al. Nat. Chem. Biol.2009, 5, 913 - 919). In the search for new ring-fused central fragments, highly selective synthetic routes to the 2-furanone or 2-pyrone containing tricyclic scaffolds 1 and 2 have been developed.
机译:环稠合的双环2-吡啶酮对尿路致病性大肠杆菌中的菌毛组装表现出有趣的生物学特性(Pinkner,JS等人,Proc。Natl。Acad。Sci。USA2006,103,17897-17902;?berg,V.等人。 Biomol.Chem.2007,5,1827-1834)以及卷曲的形成(Cegelski,L.等人Nat。Chem。Biol.2009,5,913-919)。在寻找新的环稠合的中心片段时,已经开发出了选择性高的合成路线,即含有2-呋喃酮或2-吡喃酮的三环支架1和2。

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