脂溶性ビタミンナノエマルションの構造と膜透過

摘要

ナノエマルシヨンは，化粧品，食品，医薬品分野で機能性成分のキャリアとして注目されるが,点眼剤に応用される脂溶性ビタミンA(VA)のナノエマルシヨンでは，乳化剤として，汎用のPOЕ硬化ヒマシ油(HCO)よりも，トリブロック型高分子界面活性剤(F-127:EOPO)を用いたほうが有効性は高まる傾向にある。DDSとしての観点から，有効性発現にかかわるナノエマルシヨンの構造と細胞膜への吸着?透過挙動を検討した。HCO系に比べて，EOPO系ナノエマルションのエマルション粒子は油相界面が露出した状態にあり，細胞膜模倣ジャイアントュニラメラベシクル(GUV)や角膜上皮細胞の脂質膜にエンドサイティックな膜動を誘引し,膜に吸着した形で小胞を形成してGUVや細胞内部に取り込まれた。この機構によって,EOPO系ナノエマルシヨンは効率的に膜透過して細胞核周辺へと輸送されることが明らかとなつた。