Synthesis of new piperazine compounds and investigation of their anticholinesterase effects

摘要

Ama?: Bu ?al??mada baz? yeni piperazin bile?iklerinin antikolinesteraz etkinliklerinin de?erlendirilmesi ama?lanm??t?r. Gere? ve Y?ntem: On yeni piperazin türevi sentezlenmi?tir. Sentezlenen bile?iklerin yap? ayd?nlatmalar? spektroskopik y?ntemler ile ger?ekle?tirilmi?tir. Bu bile?iklerin asetilkolin esteraz (AChE) ve butirilkolin esteraz enzimleri üzerindeki etkileri, Elmann kolorimetrik metodu ile belirlenmi?tir. En etkili 2b bile?i?i i?in Lineweaver–Burk grafi?i kullan?larak enzim kinetik ?al??malar? ger?ekle?tirilmi?tir. Bulgular: Klor de?i?ken grubu i?eren 2b kodlu bile?i?in 1mM, 0.1 mM and 0.01 mM konsantrasyonlarda s?ras?yla % 82.95, % 66.93 ve %42.63 inhibisyon oranlar? ile en etkili türev oldu?u belirlenmi?tir. Enzim kinetik ?al??malar? sonucunda 2b kodlu bile?i?in non-kompetitif tip inhibisyon g?sterdi?i tespit edilmi?tir. Sonu?: Hi?bir bile?ik standart ila?lar donepezil ve takrin kadar etki g?stermemi?tir. Ancak 2b ve 2c kodlu bile?ikler AChE enzimine kar?? se?ici ve umut verici düzeyde inhibisyon sergilemi?tir.