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Pharmacology in translation: the preclinical and early clinical profile of the novel α2/3 functionally selective GABAA receptor positive allosteric modulator PF‐06372865

机译:翻译中的药理学:新型α2/ 3功能选择性GABAA受体阳性变构调节剂PF‐06372865的临床前和早期临床概况

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摘要

Background and PurposeBenzodiazepines, non‐selective positive allosteric modulators (PAMs) of GABAA receptors, have significant side effects that limit their clinical utility. As many of these side effects are mediated by the α1 subunit, there has been a concerted effort to develop α2/3 subtype‐selective PAMs.
机译:背景和目的苯二氮卓类药物(GABAA受体的非选择性正构变构调节剂(PAM))具有明显的副作用,限制了其临床应用。由于许多副作用是由α1亚基介导的,因此人们齐心协力开发了α2/ 3亚型选择性PAM。

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