第一个喹诺酮类抗HIV药物埃替格韦

摘要

尽管抗逆转录病毒联合疗法能有效降低血液HIV RNA载量和增加CD4细胞计数,使机会感染的发病率和HIV/AIDS及其相关性肿瘤等的病死率降低,但由于药物本身存在毒副作用及代谢毒性,加之HIV耐药性逐年增加,这种治疗方案非常复杂。埃替格韦是继雷特格韦之后美国FDA批准的第二个HIV-1整合酶链转移抑制剂(INSTI),也第一个喹诺酮类抗HIV药物。本品具有良好的耐受性,可对病毒产生快速和持续的抑制作用。(埃替格韦+cobicistat+恩曲他滨+富马酸替诺福韦酯)复方片剂的病毒抑制作用可与标准治疗方案(依法韦仑+恩曲他滨+富马酸替诺福韦酯)媲美,而其CNS和精神方面不良事件的发生率更低。这种四药合一的复方片剂(每日1次)为临床医师治疗初治及复治HIV感染提供了一种新选择。本文对埃替格韦的合成方法、药理学及临床研究等进行综述。