葫芦素BE聚乳酸纳米微粒对口腔癌颈淋巴结转移灶的靶向性评价

摘要

目的 探讨平均粒径为85 nm的葫芦素BE聚乳酸纳米微粒(CuBE- PLA-NP)对口腔癌颈淋巴结转移灶的靶向性及靶向程度.方法 用高颈淋巴结转移癌株U14建立昆明小鼠颊癌颈淋巴结转移模型, 用CuBE-PLA-NP和葫芦素BE(CuBE)分别行癌周黏膜下注射,注射后在15个不同时间点处死动物 ,用高效液相色谱仪检测血、心、肝、脾、肺、肾和颈淋巴结在不同时间点的药物浓度,用 靶向指数、选择性指数、靶向效率、相对靶向效率和药物峰浓度比来全面评价CuBE-PLA-NP 的颈淋巴结靶向性.结果 ①CuBE-PLA-NP组各时间点颈淋巴结内药物浓度远高于CuBE组,且药 物持续作用时间明显长于CuBE组；②CuBE-PLA-NP组药物对颈淋巴结转移灶的5个靶向 指标值均显著高于CuBE组;③CuBE-PLA-NP组各时间点血、心、肝、脾、肺、肾中药物浓 度显著低于CuBE组.结论 平均粒径为85 nm的CuBE-PLA-NP对口腔癌颈淋巴结转移灶具有良好的靶 向性,既提高颈淋巴结转移灶内药物浓度和延长药物持续作用时间,同时也降低了血、心、 肝、脾、肺、肾中药物浓度.