平阳霉素白蛋白微球的制备及其体外释药的实验研究

摘要

目的制备平阳霉素白蛋白微球(PYM-AMS),用于治疗动静脉血管畸形.方法采用乳化热固化法,在140℃制备出PYM-AMS,并考察其理化性质:通过超声测定强度,激光散射粒径分析仪测定粒径大小,紫外分光光度法测定载药率、包封率和体外模拟累积释放度.把制备好的PYM-AMS分装后,经60Co辐照灭菌.并通过放置于冰箱(3～5℃)、室温(15～25℃)和37℃,RH75%条件下放置3月,考察其稳定性.结果制备的PYM-AMS平均粒径为139.422μm,56～251μm的微球约占总数的80%,载药率为26.47%,包封率为84.3%;5 h内药物快速释放,之后进入缓慢过程,24h累积释放率为88.65%,t50为1.5 h;分装后,经60Co辐照灭菌;性质稳定,经5号、6号药典筛筛分后,可获得125～180μm的微球.结论制备的PYM-AMS载药量高,具有缓释效果,能够达到治疗动静脉畸形的要求.