利奈唑胺在大鼠血液、脑组织及脑脊液中的药代动力学研究

摘要

目的：研究利奈唑胺在大鼠血液、脑组织及脑脊液中的药代动力学特性。方法：选用清洁型SD大鼠65只,采用利奈唑胺（53 mg/kg）单次注射大鼠尾静脉后,针对大鼠不同时间点相应脑脊液、脑组织及血当中相应利奈唑胺药物浓度,采用高效液相色谱法实施测定,并就其药代动力学参数给与计算。结果：注射（0～18）h后,利奈唑胺在大鼠脑组织峰浓度为5.10μg/ml,血的峰浓度为31.38μg/m l,脑脊液则为23.96μg/ml;血的消除半衰期时间为2.66 h,脑组织为2.41 h,脑脊液为1.98 h;血、脑组织及脑脊液在药物浓度-时间曲线下面积则为134.54 h·g/ml、28.22 h·g/ml和136.42 h·g/ml。结论：利奈唑胺能在脑脊液较好进入,实现其抑菌效果的有效发挥,其在组织穿透性及药代动力学特征方面均较好。