超临界流体技术制备5-氟尿嘧啶聚乳酸微球

摘要

目的：以5-氟尿嘧啶（5-Fu）为模型药物，制备氟尿嘧啶聚乳酸微球。方法：采用超临界流体强制分散溶液技术，将5-Fu微粒化，并制备5-Fu聚乳酸微球。通过扫描电镜、激光粒度仪检测微球外形及粒径分布；气相色谱法测定二氯甲烷的残留量；恒温振荡透析法检测药物的释放度。结果25℃时，微粒化后5-Fu的乙醇饱和溶液浓度为6．43mg·mL-1，较原料药的2．32mg·mL-1有显著提高；所制备载药微球球形较好，表面光滑，粒径分布窄，粒径范围0．615～1．990μm，平均粒径为0．980μm；二氯甲烷残留量为0．0046％；微球载药量为2．6％，包封率为17．8％，药物释放呈缓释模式，无突释效应。结论：超临界流体强制分散技术是制备5-Fu聚乳酸微球的可行方法。