苯甲磺酰腙衍生物抗癌活性及构效关系的初步研究

摘要

我校合成的10个取代苯甲磺酰腙衍生物,经对人白血病HL60细胞杀伤能力试验表明,化合物（2）、（3）、（9）及（10）在浓度为10—50ug/ml时与癌细胞混合培养48小时,可杀死50％以上癌细胞。体内实验证明化合物（2）、（8）、（9）及（10）25mg/kg ip×7天,可使P388白血病小鼠生命延长率分别达202.84％、63.20％、170.29％、366.17％,其中（10）还可使75％的小鼠长期存活。化合物（2）、（3）、（10）在25—50mg/kg ip×7天时,对S180小鼠抑瘤率分别为34.41—49.62％。采用流式细胞光度术,观察化合物（10）对小鼠白血病L1210细胞周期动力学的影响,发现它可使癌细胞集中在G1期,S期细胞数减少,可能为主要作用于G1期细胞的药物。