呋塞米在Caco-2细胞单层模型中的跨膜转运研究

摘要

目的 研究呋塞米口服的吸收机制.方法 首先通过MTT法考察呋塞米对细胞活性和增殖的影响情况,其次采用Caco-2细胞单层模型研究呋塞米的跨膜转运机制.结果 呋塞米浓度≤100 μ mol/L对Caco-2细胞活性和增殖无影响;25,50,100μmol/L的呋塞米从AP侧到BL侧转运的表观渗透系数分别为0.364,0.347,0.345 × 10-6cm/s,外排率Pratio分别为1.74,1.7和1.67;加入维拉帕米前后的外排率Pratio分别为1.78和1.13,有显著性差异.结论 呋塞米以被动扩散为主要的转运方式,存在可能由P-糖蛋白介导的主动转运.