梓木内酯的优化合成和细胞毒活性研究

摘要

以2-甲酰基苯甲酸为原料,通过Wittig反应、内酯化、反麦克尔加成、一锅法苯硒化-氧化消除引入双键4步反应,以18%的总收率合成梓木内酯。采用1 H NMR、13 C NMR、MS、1 H-1 H COSY、NOE等波谱数据确证了中间体的结构及11,12a,12b的立体构型。与已知方法相比,此合成方法具有原料易得、反应条件温和、操作简单、收率良好等特点。采用SRB染色法对其进行2种肿瘤细胞株(MCF-7,BxPC3)的细胞毒活性测试,发现梓木内酯具有中等强度的抗肿瘤活性。