苯酞类化合物的制备及其抑制胰脂肪酶活性研究

摘要

奥利司他是到目前为止市场上唯一的脂肪酶抑制剂类减肥药.本文参考奥利司他与胰脂肪酶的单晶复合物,通过计算机辅助药物设计Docking方法,设计并合成了9个具有长疏水侧链的苯酞类新化合物.化合物结构通过HRESIMS、1H NMR、13C NMR确证.对其抑制胃肠道胰脂肪酶的活性进行了初步测定,1 mg/mL的化合物2,5,7对胰脂肪酶活性抑制率分别达到了49％,30％,35％.