抗糖尿病天然药物的PPARγ活性部位筛选

摘要

PPARγ是过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)的其中一个亚型,与糖尿病等代谢疾病在内的慢性疾病密切相关,近年来,PPARγ已成为糖尿病类新药研发的热门靶点.本文利用在HeLa细胞上构建以PPARγ为靶点的高通量筛选模型,从12种天然药物的58种不同极性提取物中筛选和评价出了对PPARγ具有高活性的8个部位,分别是绿萝花的乙酸乙酯萃取物(EB1)、正己烷提取物(EA)和正丁醇萃取物(EB2),黄连的EB1部分,翼首草的EA、乙醇提取物剩余部分(EB3)和水提物去多糖部分(EC)以及猪牙皂的EB1部分,其最高激活倍数分别相当于阳性对照0.5 μg/mL罗格列酮的253％、199％、121％、127％、121％、107％、109％和105％.为开发用于治疗糖尿病及其并发症的新型、安全和高效的天然药物提供了理论和实验依据.