多巴胺D2受体正电子示踪剂——11C雷氯必利的自动化合成及质量控制

摘要

目的 实现正电子放射性示踪药物--[11C]雷氯必利(raclopride)注射剂的全自动化生产,建立质量控制方法,以满足临床研究需要.方法 首先采用全新的气相反应法制备出[11C]碘代甲烷(CH3I),然后[11C](CH3I)被氦气推动进入反应器与前体在80℃发生反应,反应混合液经高效液相色谱分离纯化后组方得到[11C]雷氯必利注射液.结果 合成时间从加速器轰击结束开始共20 min,放化产率经过衰减校正后为20%,化学纯度大于97%,放化纯度大于99%.产品的无菌及无热原要求均符合规定.结论 通过计算机远程控制实现[11C]雷氯必利注射液的全自动合成,简化了操作步骤,而且保证了生产的可靠性和重现性,可完全满足临床需要.