多巴胺D2受体正电子示踪剂——11Craclopride的自动化合成及质量控制

摘要

PET-CT受体显像是利用正电子放射性核素标记的高亲和力配体与特异性受体靶组织相结合的原理,反映体内受体空间分布、密度和亲和力的一种方法。PET-CT受体显像具有高度的特异性和灵敏度,是目前从临床角度研究受体生理、病理过程最佳的手段。raclopride是中枢多巴胺D2受体特异性拮抗剂,raclopride选择性好,与受体亲和力高,是诊断和鉴别诊断神经系统疾病的一种重要工具,且可用于监测疗效和估测预后。raclopride在国外现已广泛用于帕金森症病人D2受体的PET显像，此外还用于精神分裂症病因、发病机制及疗效的研究。我们对raclopride的合成进行了深人研究，在国内首次通过计算机控制实现了raclopride的自动化生产，为临床疾病的诊断提供了一种新的手段。