马来酸依那普利片的人体生物等效性研究

摘要

目的 用HPLC-MS测定健康受试者口服马来酸依那普利制剂后的血药浓度,估算受试制剂和参比制剂的药动学参数,评价两种制剂的生物等效性和相对生物利用度.方法 采用随机二交叉设计试验,20例男性健康志愿受试者,单剂量口服受试制剂和参比制剂的马来酸依那普利片.以高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中依那普利和依那普利拉的浓度.采用SPSS及BAPP2.2软件处理计算主要药动学参数.结果 受试制剂和参比制剂血浆中马来酸依那普利的t1/2分别为(1.33±0.22)和(1.25±0.37)h;ρmax分别为(238.59±55.40)和(230.61±78.29) μg·L-1,tmax分别为(0.70±0.20)和(0.80±0.20)h,AUC0-8h分别为(339.03±70.66)和(373.23±108.83) μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(343.51±71.15)和(378.36±107.35)μg·h·L-1.依那普利拉的t1/2分别为(6.26±0.63)和(5.72±0.54)h;ρmax分别为(83.75±25.91)和(99.13±29.61)μg·L-1,tmax分别为(3.80±0.60)和(3.40±0.70)h,AUC0-36h分别为(812.02±181.88)和(803.35±199.50)μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(832.99±180.85)和(817.36±201.78)μg·h·L-1,以依那普利和依那普利拉计算的人体相对生物利用度分别为(90.84±39.6)%和(102.8±31.3)%.结论 两种制剂在健康人体内具有生物等效性.