亲脂性抗炎性子囊霉素巨内酰胺衍生物吡美莫司的高效液相色谱及家兔眼部刺激观察

摘要

吡美莫司是亲脂性抗炎性的子囊霉素巨内酰胺的衍生物,可细胞选择性地抑制前炎症细胞因子的产生和释放,中山眼科中心首创将吡美莫司制成滴眼液,以进一步探讨其在眼科领域的应用.根据中国药典2005年版眼用制剂项下规定建立吡美莫司滴眼液的质量控制方法,用高效液相色谱法测定吡美莫司的含量,观察家兔眼部刺激性,并对该制剂的稳定性进行考察.结果表明:吡美莫司在20～80mg.L-1浓度范围内线性关系良好(r=0.9998),平均回收率为(100.47±1.46)%,RSD为1.12%,方法重现性的RSD为1.38%(n=6).滴眼后无刺激胜,该制剂在6个月内质量稳定.本方法专属性强、操作简便、结果准确,可用于吡美莫司滴眼液的质量控制.