液质联用测定血清中地氯雷他定及人体药动学研究

摘要

目的:研究地氯雷他定血清浓度测定方法及其在健康人体内的药动学。方法:18名健康男性志愿者单剂量口服地氯雷他定片,在设计的时间点取静脉血,采用高效液相色谱-质谱法(HPLC-MS)测定血药浓度。药动学参数采用3P97程序计算。结果:单次口服10mg地氯雷他定片后的主要药动学参数tmax、Cmax、AUC0-t、AUC0-∞、t1/2(ke)、Ke、CL,分别为(1.611±0.366)h、(4.455±1.990)μg.L-1、(58.50±21.34)μg.L-1.-h1、(60.59±22.32)μg.L-1.h-1、(20.303±5.833)h、(0.0372±0.0116)-h1和(0.1838±0.0563)L.h-1。结论:地氯雷他定在研究人体内口服吸收较快,约1.5h达血药浓度峰值,平均消除半衰期为20h。