积雪草酸A环衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

摘要

cqvip:以积雪草酸为先导化合物,对其A环以及C-28位羧基进行结构改造,得到12个积雪草酸类衍生物.其结构经MS、1H-NMR和元素分析确证.采用MTT法,选用人肝癌细胞(HepG2)和人胃癌细胞(SGC7901)对所得化合物进行初步的体外抗肿瘤活性测试.结果表明:目标化合物的抗肿瘤活性均优于母体积雪草酸,其中化合物Ⅱ4、Ⅲ4显示出较强的抗肿瘤活性,与阿霉素相当.通过分子对接模拟研究Ⅱ4和Ⅲ4与Survivin蛋白之间的相互作用.