海洋天然产物Lamellarin D的Mannich衍生物设计、合成与抗肿瘤活性研究

摘要

借鉴经典TopoⅠ抑制剂喜树碱到拓扑替康的成功改造经验,在计算机辅助对接模拟的基础上,利用LameUarin D的三个不同位置的酚羟基和邻位酚羟基对Mannich反应的促进作用,根据经典药物设计原理设计了三个系列的Lamellarin D的Mannich衍生物：以香兰醛和异香兰醛为起始原料,经选择性羟基保护的Lamellarin D母核的构建、选择性羟基去保护、Mannich衍生化等26-27步反应合成了11个结构全新的Lamellarin D的Mannich衍生物.