3，3′-双取代-2-吲哚酮的合成及其抗肿瘤活性研究

摘要

以靛红(2,3-二酮二氢吲哚)及其衍生物作为先导化合物,利用活性结构单元拼接原理,通过Morita-Baylis-Hillman反应将3,3′-双取代-2-吲哚酮结构单元与丙烯酸酯基团构筑在同一分子中,合成系列3,3′-双取代-2-吲哚酮(3a—3r),结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS或MS表征。化合物3a—3r对于人白血病细胞(K562)和前列腺癌细胞(PC-3)的体外抗增值活性采用MTT法进行测定。药理活性研究表明,该类化合物对于K562和PC-3均有抗增殖活性,其中3j对K562的抗增殖活性最强,3r对PC-3的抗增殖活性最强,这两者的抗增殖活性分别为阳性对照物顺铂的2.85倍和4.24倍。