13-酰胺基取代苦参碱衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

摘要

目的合成13-酰胺基取代苦参碱衍生物及研究该类化合物的体外抗肿瘤活性。方法以槐果碱为原料,通过迈克尔加成(Michael addition),叠氮还原酰化反应,制得系列13-位酰胺取代的衍生物,所有化合物结构均经1 H NMR等谱确证;选取人肝癌细胞(BEL-7404)和小鼠黑色素瘤细胞(K111)对所合成的目标化合物进行体外抗肿瘤药理活性筛选。结果设计合成了9个新化合物,大多数化合物对两株肿瘤细胞都具有较强的抑制活性。结论化合物4b和4e对人肝癌细胞(BEL-7404)有较强的抑制活性。