新型含喹啉和噻吩结构的抗真菌化合物的设计与合成

摘要

目的基于喹啉类和噻吩类抗真菌化合物的构效关系,设计合成含喹啉和噻吩结构片段的新型抗真菌化合物,并测试其对白念珠菌的抑制活性。方法以5-氰基噻吩-2-甲醛或者5-氰基噻吩-3-甲醛为起始原料,经还原氨化、氰基还原、与喹啉甲酸或异喹啉甲酸的酰胺化等反应,合成13个目标化合物,并通过1 H NMR和MS确证其化学结构,以微量液基稀释法测定这些化合物体外抗白念珠菌SC5314活性。结果目标化合物均具有一定的抗真菌活性,其中化合物6k显示很好的抗真菌活性,MIC80值为0.5μg/ml,与对照药氟康唑相当。结论所设计合成的含喹啉和噻吩结构片段的新型化合物具有较好的体外抗真菌活性,值得深入研究。