荧光标记聚合物胶束在实验性肝癌小鼠体内的靶向效应

摘要

目的:证实聚乙二醇-聚乳酸-聚碳酸酯两亲性共聚物胶束的靶向效应,为肿瘤的靶向治疗提供理论依据.方法:将荧光显像剂罗丹明与聚乙二醇-聚乳酸-聚碳酸酯两亲性共聚物胶束键合,通过罗丹明跟踪检测聚乙二醇-聚乳酸-聚碳酸酯两亲性共聚物(罗丹明胶束)在荷H22肝癌的小鼠体内分布情况.荷H22肝癌小鼠随机分为罗丹明胶束注射组和游离罗丹明注射组,分别注射罗丹明胶束和游离罗丹明,于药物注射后1、3、6、12、24及48 h采用活体成像系统测定小鼠活体及离体器官中药物浓度.结果:游离罗丹明组小鼠注射罗丹明后随循环系统迅速到达全身各个器官,逐渐代谢消失,无肿瘤聚集现象;罗丹明胶束组小鼠给药后体内药物浓度缓慢上升,3 h肿瘤出现药物聚集现象,6 h达到最高浓度且明显高于全身其他器官,12 h仍具有较高浓度.结论:聚乙二醇-聚乳酸-聚碳酸酯两亲性共聚物胶束具有使其键合的药物在体内缓释的效果,延长其在体内的半衰期,减少药物代谢率,靶向到达肿瘤部位,延长在肿瘤滞留时间.