注射用穿琥宁乳剂在大鼠体内药代动力学及组织分布

摘要

目的 研究自研新型注射用穿琥宁乳剂(CHE)在大鼠体内的药代动力学及组织分布情况.方法 采用液相色谱-三重四级杆质谱联用技术(LC-MS/MS)建立脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯(DAS)的检测方法;以市售普通穿琥宁注射液为参比制剂(CHR),研究CHE在大鼠体内的血浆药代动力学及组织分布情况;应用Winollin 6.2软件计算血浆药代动力学参数;以各时间点CHE与CHR组织浓度评价CHE的组织分布特点及靶向性.结果 首先建立了一个适用于检测DAS的LC-MS/MS方法;两种穿琥宁制剂在大鼠体内的药代动力学参数无显著性差异.尾静脉给予大鼠CHE或CHR 2 h后,CHE组DAS在靶组织肺中的浓度显著高于CHR.结论 自研的CHE与CHR在大鼠体内的药代动力学过程相似,但可以增加DAS在靶器官肺中的浓度和作用时间,具有靶向增强作用.