牛磺鹅去氧胆酸与大鼠肝脏糖皮质激素受体结合力的初探

摘要

目的:从受体药理学特性分析牛磺鹅去氧胆酸(Taurochenodeoxycholic Acid,TCDCA)与糖皮质激素受体(glucocorticoid receptor,GR)的作用。方法:采用受体-配体饱和试验,测定荧光标记地塞米松与大鼠肝脏组织GR的最大结合容量Bmax、平衡解离常数(Kd)和Hill系数;应用荧光偏振分析方法,以荧光标记地塞米松作为示踪物,观察TCDCA与大鼠肝脏GR的结合特性。结果:TCDCA在较低浓度范围内就可抑制地塞米松与GR结合,最大结合容量Bmax=(9.03±1.07)nM,Kd=(28.8±1.89)nM,Hill系数为(1.37±0.328)以及TCDCA与大鼠肝脏GR结合的IC50为10-4.76mol/L。结论:TCDCA能够与大鼠肝脏组织中的GR发生竞争性结合。