非布司他关键中间体合成方法的比较研究

摘要

非布司他是一种疗效显著的抗痛风药物,研究其合成方法具有重要意义。通过2种不同方法合成了非布司他关键中间体2-(3-醛基-4-羟苯基)-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯,比较和分析2种方法的优缺点。研究发现,采用多聚甲醛进行甲酰化反应合成非布司他关键中间体时的产率较高;但采用六次甲基四胺进行甲酰化反应合成非布司他关键中间体方法的生产成本更低,更环保,适用于工业化生产,其中以冰醋酸作为质子化试剂的达夫(Duff)反应法具有更好的工业应用前景。