低浓度聚氧乙烯蓖麻油对p-gp底物罗丹明123经肠黏膜透过性的影响

摘要

目的观察低浓度聚氧乙烯蓖麻油对肠黏膜p-gp的调控作用。方法使用体外扩散池法评价罗丹明123(R123)经空肠、回肠和结肠黏膜的经时经吸收方向和分泌方向的透过量和透过系数(Papp),并测定不同浓度表面活性剂对R123和荧光素钠(CF)经肠黏膜透过性的影响。R123和CF在接受室中的浓度用荧光分光光度法测定。结果R123经肠道黏膜的透过性存在部位差,空肠、回肠和结肠的次序透过性依次减少;R123经肠道分泌方向的透过性显著高于其吸收方向的透过性。低浓度的聚氧乙烯蓖麻油具有增加R123经吸收方向的透过性,减少经分泌方向的透过性。但试验浓度的表面活性剂对CF的肠道转运没有影响。结论低浓度的聚氧乙烯蓖麻油可通过对p-gp功能的抑制而用于改善受p-gp介导药物的吸收,有望提高此类药物的口服生物利用度。