几种表面活性剂对p-gp底物罗丹明123经肠粘膜透过性的影响

摘要

目的 观察低浓度表面活性剂聚氧乙烯蓖麻油，Labrasol和吐温－80对肠粘膜p-gp的调控作用。方法 使用体外扩散池法评价罗丹明123(R123)经空肠，回肠和结肠粘膜的经时经吸收方向和分泌方向的透过量和透过系数（Papp），并测定不同浓度表面活性剂对R123和荧光素钠（CF）经肠粘膜透过性的影响。R123和CF在接受室中的浓度用荧光分光光度法测定。结果 R123经肠道粘膜的透过性存在部位差，即以空肠，回肠和结肠的次序透过性依次减少。另一方面，R123经肠道分泌方向的透过性显著地高于其吸收方向的透过性。低浓度的3种表面活性剂具有增加R123经吸收方向的透过性，减少经分泌方向的透过性，并存在浓度依赖性。但试验浓度的表面活性剂对CF的肠道转运没有影响。结论 低浓度的聚氧乙烯蓖麻油，Labrasol和吐温－80可通过对P-gp功能的抑制 而用于改善受P-gp介导药物的吸收，有望提高此类药物的口服生物利用度。