刺囊酸在不同种属肝微粒体中代谢消除和酶动力学的比较研究

摘要

建立测定肝微粒体孵育体系中刺囊酸的方法,并比较其在不同种属肝微粒体(大鼠、比格犬、人)中的代谢消除速率。使用NADPH将不同种属肝微粒体在孵育体系中进行激活。孵育60 min后,刺囊酸在大鼠、比格犬、人肝微粒体中的平均剩余浓度百分比的比率为44.65%、99.25%、99.73%。大鼠肝微粒体中的刺囊酸的代谢稳定性比在人和比格犬肝微粒体中的代谢稳定性差。本研究建立的HPLC测定方法简便,快速,灵敏度高,可应用于体外生物代谢稳定性的相关研究。