和厚朴酚脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性的研究

摘要

目的 制备(2,3-二油酰基-丙基)-三甲胺(1,2-dioleoyl-3-trimethylammonium-propane,DOTAP)/二油酰磷脂酰乙醇胺(dioleoyl phosphoethanolamine,DOPE)包裹和厚朴酚脂质体,并对其理化性质和人肝癌高转移细胞(highly metastatic human hepatocellular carcinoma cell,HCCLM3)的药效学进行研究.方法 利用薄膜分散法制得和厚朴酚脂质体,对不同药脂比的包封率进行考察;通过纳米粒度仪检测和厚朴酚脂质体的粒径电势分布、时间稳定性;通过生物透射电镜(transmission electron microscopy,TEM)对其大小和形态学进行观测;用细胞膜红色荧光探针标记和厚朴酚脂质体,探究HCCLM3细胞对脂质体摄取的时间依赖性;用WST-1和BD凋亡试剂盒检测和厚朴酚脂质体对HCCLM3细胞的药效作用.结果 和厚朴酚脂质体粒径分布均匀,平均粒径为(112.30±0.78)nm,多分散系数为(0.24±0.00),电势为(53.23±1.16)mV.药脂比为7％时包封率最高,高达(99.47±0.20)％,并且在4℃环境下可以长期稳定存在.和厚朴酚脂质体的促凋亡水平明显强于原药,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 和厚朴酚脂质体制备工艺简单易行,具有稳定的理化性质和较高的包封率,同时优于和厚朴酚原药的药效作用.