2-苯基-四氢噻喃并嘧啶类化合物的合成及黄嘌呤氧化酶抑制活性

摘要

以4-羟基苯甲腈为原料,经醚化、水解、酰化、加成等反应,共合成12个新型的2-苯基-四氢噻喃并嘧啶类化合物(6a^6d,8a^8h),并进行抑制黄嘌呤氧化酶活性测试。结果表明:化合物8a^8h(100μmol/L)均表现出不同程度的抑酶活性,其活性明显强于化合物6a^6d,即嘧啶环上引入羧基有利于提高抑酶活性;在化合物8a^8h中,以嘧啶环上异丙酸取代,苯环羟基乙醚化的8f活性最强,IC50为76.0μmol/L。