盐酸纳美芬注射液药代动力学

摘要

目的:研究健康受试者接受单剂量和多剂量注射国产盐酸纳美芬后的人体药代动力学。方法:30名志愿者按照随机原则分为3组,每组分别静脉推注0.5、1、2mg盐酸纳美芬注射液,采用LC-MS/MS以纳络酮为内标测定其血浆和尿药物浓度。用3P87软件进行数据处理,求出药代动力学参数。结果:其Cmax分别为(1.74±0.48)μg/L、(4.17±1.08)μg/L、(7.88±2.89)μg/L,t1/2β分别为(12.83±3.98)h、(12.6±6.4)h、(10.58±3.74)h,V分别为(3.45±0.16)L/kg、(4.11±0.0716)L/kg)、(4.25±0.56)L/kg;CL分别为(0.81±0.11)L(/h·kg)、(0.85±0.15)L(/h·kg)、(0.87±0.11)L/(h·kg);AUC0-∞分别为(21.62±9.34)(ng/L)*h、(24.89±8.52)(ng/L)*h、(35±11.2)ng/L)*h;尿药累计排泄率分别为(78±21)%、(71±29)%、(78±19)%。结论:国产注射用盐酸纳美芬在健康人体内的药代动力学符合二房室模型特征。在静脉推注0.5～2.0mg剂量范围内药物体内过程呈线性动力学特征。