生物电子等排原理在药物先导化合物优化中的应用

摘要

先导化合物的优化是新药研究和开发的重要环节。由于先导化合物只提供一种具有特定药理作用的新结构类型,往往由于在药理、药效学、药代动力学等方面的缺点或不足而不能直接用于临床。因此,需要对先导化合物进行进一步化学结构改造或修饰,以期优化上述特性。“生物电子等排取代(bioisostericreplacement)”即为对先导化合物进行合理优化的有效策略之一。本文简要综述了生物电子等排原理在药物先导化合物优化中的应用。