4-溴-N,N-二甲基笨胺的制备

摘要

新型避孕药RU 486(本刊1986,17:395)的合成过程中,是用4-溴-N,N-二甲基苯胺(1)在11-位引入对-(N,N-二甲胺基)苯基的1的合成方法似以N,N-二甲基苯胺的对位直接引入溴较为简洁,但是芳胺和酚类用溴素进行溴化,存在易发生多溴代产物、邻对位溴代选择性不强以及底物易被氧化等缺点。据Calo等报道,2,4,4,6-四溴环己-2,5-二烯酮(2)是一种具区域选择性的对位单溴化试剂[J Chem Soc (C)1971,21:3653]该试剂制备方便,与伯-。