N-异喹啉-3-羧酸-L-亮氨酸苄酯抗人食道癌作用的研究

摘要

目的:体内外研究N-异喹啉-3-羧酸-L-亮氨酸苄酯(N-isoquinoline-3-carbonyl-L-Leucinebenzylester,IQ-L-OBzl)对人食道癌细胞体抗肿瘤作用。方法:MTT法检测细胞活性;检测食管癌裸鼠移植瘤模型的瘤重,计算抑瘤率及外周血白细胞数;流式细胞仪检测细胞内活性氧(intracellular reactive oxygen species,ROS)的水平。结果:在体外实验中IQ-L-OBzl组的食管癌(Eca-109、EC-9706)IC50分别为(405.06±23.49)nmol/L、(485.79±48.47)nmol/L;体内实验中最高抑瘤率为(42.42±7.47)%,化合物的抑瘤率及瘤重有明显的浓度相关性;IQ-L-OBzl组细胞内ROS水平为(98.68±13.19)平均荧光强度(MFI),高于对照组(P<0.05)。结论:IQL-OBzl的体内、外抗食道癌作用与细胞内ROS有关,且对白细胞无明显毒副作用。