西罗莫司固体脂质纳米粒的制备及在大鼠体内的相对生物利用度

摘要

采用溶剂扩散法制备西罗莫司固体脂质纳米粒,考察了分散介质和投药量对纳米粒粒径、表面电位、包封率的影响。将西罗莫司固体脂质纳米粒对正常SD大鼠给药,以口服液为对照,通过测定血药浓度的经时变化,考察固体脂质纳米粒的相对生物利用度。结果表明,以0.2%胆酸钠为分散介质的制品,ζ电位绝对值比以0.2%聚乙烯醇为分散相的制品显著增大,包封率由97.3%降至62.9%。处方中投药量增加,包封率下降。与口服溶液剂相比,西罗莫司固体脂质纳米粒的达峰时间tmax无明显改变,但峰浓度Cmax提高了约1.2倍,相对生物利用度为口服液的139.0%。