^(99)Tc^m-RGD-4CK在健康家兔体内的示踪动力学研究

摘要

目的探讨99Tcm-RGD-4CK在健康日本大耳兔体内的示踪动力学。方法采用预锡化法99Tcm直接标记RGD-4CK。静脉注射99Tcm-RGD-4CK37MBq(0.5ml),在注射后1.5~240min时间内分10个时相点采血并称重,测定血样品放射性计数,结果经参考源衰减校正,最后换算为kBq/ml血液。血样放射性活度数据应用DAS软件处理,结合αvβ3受体在正常体内实际表达情况进行室模型判断,并得出相应的示踪动力学参数。结果99Tcm-RGD-4CK的标记率为(96·86±1.24)%,比活度为(13.01±0.17)TBq/mmol。99Tcm-RGD-4CK在正常家兔体内符合二室模型示踪动力学过程(权重数为1/C)。分布相半衰期(T1/2α)为(4.19±2.17)min,消除相半衰期(T1/2β)为(69.32±0.00)min,转运速率常数K10、K12与K21分别为(0.013±0.002)、(0.138±0.139)、(0.095±0.063)/min,清除率(CL)为(2.00±1.00)ml/min。结论99Tcm-RGD-4CK制备方法简便,标记率高,无需分离纯化而直接应用;99Tcm-RGD-4CK在正常家兔体内的示踪动力学符合权重数为1/C的二室模型。