放射性核素示踪法对多肽VEGF125-136在家兔体内的药代动力学研究

摘要

目的探讨VEGF125-136在家兔体内的药代动力学。方法采用放射性核素99Tcm对VEGF125-136进行间接标记。测定6只家兔静脉注射37MBq99Tcm-VEGF125-136后不同时间血浆中药物的放射性浓度,用DAS软件编制放射性浓度-时间曲线,并计算药代动力学参数。结果99Tcm-VEGF125-136的放射化学纯度大于97%,99Tcm-VEGF125-136在家兔体内的代谢符合三室模型,快分布相半衰期(t1/2α)为(5.327±2.351)min,慢分布相半衰期(t1/2β)为(26.446±6.502)min,消除相半衰期(t1/2γ)为(304.41±216.811)min,转运速率常数K10、K12、K21、K31及K13分别为(0.047±0.034)、(40.65±68.54)、(0.111±0.058)、(0.111±0.058)min-1及(0.002±0.004)min-1,清除率(CL)为(4.00±1.00)ml/min。结论VEGF125-136在家兔体内的药代动力学符合三室模型,且血液清除快而周边血管丰富的组织停留时间相对较长。