盐酸伊伐布雷定单层渗透泵控释片的制备与体外释药行为

摘要

制备日服1次的盐酸伊伐布雷定(IVB)单层渗透泵控释片。建立了释放度测定方法,单因素考察助悬剂、促渗剂和老化条件等对释药曲线的影响。以片芯中聚氧乙烯(PEO)的用量、控释衣膜中聚乙二醇(PEG)的比例和包衣增重进行3因素3水平的正交设计。最终处方为IVB 16.25 mg,PEO N8060 mg,羟丙甲基纤维E510 mg,乳糖111.75 mg,硬脂酸镁2 mg;包衣液中PEG 15%,醋酸纤维素85%,包衣增重7.5%。体外释药行为表明,药物释放不受环境pH影响,无剂量倾泻风险,释药动力为膜内外渗透压差。IVB渗透泵片能够降低给药次数,提高患者的顺应性,具有临床应用价值。