热性中药挥发油透皮促渗能力与倍半萜角质层贮库效应的相关性研究

摘要

目的 研究热性中药挥发油影响皮肤屏障功能、发挥透皮促渗作用的主要机制。方法 采用水蒸气蒸馏法制备高良姜Alpiniae Officinarum Rhizoma、干姜Zingiberis Rhizoma、胡椒Piperis Fructus、肉桂Cinnamomi Cortex、吴茱萸Euodiae Fructus 5种热性中药挥发油，测定相对密度和折光率等理化参数，利用GC-MS分析挥发油的化学成分及经皮给药后倍半萜类成分在皮肤角质层内的驻留行为。以经皮水分流失值（transepidermal water loss,TEWL）评价挥发油对大鼠皮肤屏障功能的影响即透皮促渗能力，采用在体红斑分析考察挥发油的皮肤刺激性，通过相关性分析考察热性中药挥发油倍半萜角质层贮库效应与其对皮肤屏障功能影响之间的相关性。结果 5种热性中药挥发油均含有一定比例的倍半萜类成分，经皮给药后能够驻留于角质层中。经皮给药后挥发油能够显著提升大鼠皮肤TEWL，其排序为高良姜油＞干姜油＞胡椒油＞肉桂油＞吴茱萸油，红斑分析表明热性中药挥发油的皮肤刺激性均显著低于化学促渗剂氮酮，但不同挥发油之间没有显著性差异。相关性分析结果表明，倍半萜在角质层驻留能力与其降低皮肤屏障功能显著相关。结论 倍半萜角质层贮库效应是热性中药挥发油发挥透皮促渗作用的重要机制，为诠释经皮外用途径下“热者易效”规律提供了依据。