当归、丁香挥发油透皮特性及促透皮吸收作用研究

摘要

目的：
　　研究当归挥发油的透皮特性及对尼莫地平的促透作用；通过形态学考察当归挥发油的促透机制。
　　研究丁香挥发油的透皮特性及对布洛芬的促透作用。
　　方法：
　　一、建立尼莫地平及当归挥发油中主要成分藁苯内酯的HPLC测定方法。以离体兔及婴儿皮肤为渗透屏障，尼莫地平为模型药物，Franz扩散池法考察透皮特性。通过扫描电镜和透射电镜观察各实验组婴儿皮肤的形态学改变。
　　二、建立布洛芬及丁香挥发油中主要成分丁香酚的HPLC测定方法；以离体大鼠及婴儿皮肤为渗透屏障，布洛芬为模型药物，Franz扩散池法考察透皮特性。
　　结果：
　　一、藁苯内酯在0.5000～80.00μg·mL-1浓度范围内线性关系良好，回归方程为Y=45342C-8462(r=0.9998)。回收率为100.1％，日内及日间精密度RSD均小于1.2％。
　　尼莫地平在0.2760～55.20μg·mL-1浓度范围内线性关系良好，回归方程为Y=75465C-12042(r=0.9998)，回收率为99.29％，日内及日间精密度RSD均小于2.8％。
　　当归挥发油经离体兔皮肤及婴儿皮肤透皮速率常数与浓度正相关，随浓度增加而提高。当归挥发油对尼莫地平有促透作用，其中1.0％当归挥发油促透作用最强，使尼莫地平在离体兔皮肤和婴儿皮肤的透皮速率常数分别提高了3.22和5.75倍。
　　扫描电镜观察显示，当归挥发油实验组的婴儿皮肤表面皱褶增多，角质层局部断裂脱屑，翻卷呈破棉絮状，毛囊口扩展，毛干的毛小皮剥脱而变细。
　　透射电镜显示，角质层细胞崩解脱落，基底层及棘层细胞连接断裂，细胞间隙增大。
　　二、丁香酚在0.1100～110.0μg·mL-1浓度范围内线性关系良好，回归方程为Y=17.74C+1.518(r=0.9999)。回收率为100.1％，日内及日间精密度RSD均小于2.7％。
　　布洛芬在0.5375～53.75μg·mL-1浓度范围内线性关系良好，回归方程为Y=36.83C+7.729(r=0.9997)，回收率为99.29％，日内及日间精密度RSD均小于2.9％。
　　丁香挥发油经离体大鼠皮肤及婴儿皮肤透皮速率常数与浓度正相关，随浓度增加而提高。不同浓度的丁香挥发油作用下，布洛芬24h单位面积累积透过量无明显变化，透皮速率常数及滞后时间均无明显差异。
　　结论：
　　一、当归挥发油自身具有良好的皮肤渗透作用，对尼莫地平有明显促透作用，1.0％当归挥发油对尼莫地平的促透效果最佳。当归挥发油促尼莫地平吸收的机制与改变皮肤表皮结构密切相关，当归挥发油可破坏角质层，使细胞间隙增大，有利于药物渗透。
　　二、丁香挥发油在离体大鼠及婴儿皮肤中均具有有良好的透皮性能，但在两种皮肤中有显著差别。在离体大鼠及婴儿皮肤中对布洛芬无明显促透作用。

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中文摘要

英文摘要

前言与文献回顾

1 前言

2 文献回顾

3 试验设计思路

实验部分

实验一 当归挥发油透皮吸收及促进尼莫地平透皮吸收的研究

1 材料

2 方法与结果

3 讨论

实验二 丁香挥发油透皮吸收及促进布洛芬透皮吸收的研究

1 材料

2 方法

3 讨论

小结

参考文献

个人简历和研究成果

致谢